Métabolisme in vitro

Les dosages in vitro sont un élément essentiel des ensembles de données nécessaires au soutien d'un nouveau médicament expérimental. Les données sont utilisées pour choisir les candidats à votre développement de médicaments et développer des modèles de pharmacocinétique (PK) de votre article test afin de prévoir la pharmacocinétique humaine et l'évaluation de potentielles interactions médicamenteuses (DDI).

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La possibilité qu'un médicament entraîne de potentielles interactions médicamenteuses (DDI) est déterminée en fonction de vos données in vitro. Les plans d'étude in vitro portant sur des concentrations médicamenteuses thérapeutiques indiqueront si un article test est susceptible d'entraîner une DDI, ce qui permettra de prendre des décisions informées quant à la nécessité d'une étude clinique sur les DDI.

Le métabolisme des médicaments Covance a mis en place des systèmes de test fiables pour définir les caractéristiques des médicaments candidats suivantes : Absorption, Distribution, Métabolisme et Élimination (ADME).

Études CRO de métabolisme in vitro

Les médicaments peuvent accroître l'expression et l'activité des enzymes du métabolisme des médicaments (DME), entraînant des effets cliniques ou une toxicité indésirables.

Évaluez le potentiel de votre article test afin d'induire l'expression DME et l'activité des enzymes cytochromes P450 dans les hépatocytes humains

L'inhibition des enzymes cytochromes P450 peut entraîner des interactions médicamenteuses.

Évaluez le potentiel inhibiteur de votre médicament en déterminant ses effets sur le métabolisme de substrats établis à l'aide de microsomes hépatiques humains.

Évaluez le métabolisme des médicaments à l'aide de microsomes hépatiques, rénaux (ou intestinaux) de plusieurs espèces, ainsi que des hépatocytes ou d'autres matrices spécifiques à votre programme.

Comparez et évaluez le taux métabolique de votre molécule sur plusieurs espèces afin de prédire la PK humaine. Grâce à des capacités de spectrométrie de masse globales de pointe, vous pouvez obtenir un profilage et une identification métaboliques afin de mieux comprendre les voies de clairance pour votre médicament.

La détermination de la fraction de votre médicament non consolidée dans le plasma et son association aux composants des cellules sanguines est essentielle à l'évaluation des risques d'interaction médicamenteuse, la détermination de l'approche d'analyse idéale pour mener à bien l'analyse pharmacocinétique des échantillons sanguins, ainsi qu'à l'établissement de modèles de pharmacocinétique fiables.

Optez pour des procédés spécifiques de fixation des protéines et de séparation des cellules sanguines pour soutenir votre programme.

L'identification de la DME responsable du métabolisme de votre médicament permettra de mettre en évidence de potentielles responsabilités associées aux voies de clairance.

Utilisez des outils établis, comme des inhibiteurs de produits chimiques et des enzymes recombinantes humaines pour déterminer le rôle et l'importance de chaque DME dans le métabolisme de votre médicament.

Les transporteurs membranaires de médicaments sont un élément essentiel dans la compréhension de l'interaction médicamenteuse potentielle associée à votre médicament. De potentielles interactions médicamenteuses peuvent avoir des conséquences sur les caractéristiques ADME de votre médicament et entraîner des interactions médicamenteuses (DDI) cliniquement pertinentes.

L'identification de votre médicament en tant que substrat ou inhibiteur de transporteurs vous permettra d'obtenir des données afin de mieux comprendre et prévoir les changements cliniquement pertinents dans les expositions associées aux médicaments concomitants. 

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